CARMELA SATURNINO | CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I
CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I | |
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DIPARTIMENTO di SCIENZE | |
Laurea Magistrale Ciclo Unico 5 anni | |
FARMACIA | |
12 |
CFU | Ore | Ciclo | Docente | ||||
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1 | CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I | ||||||
12 | 96 | Secondo Semestre | SATURNINO CARMELA |
Obiettivi formativi e risultati di apprendimento | Conoscenze e comprensione: fasi di sintesi dei farmaci; aspetti chimico-farmaceutici dei meccanismi d’azione, delle interazioni tra farmaci e farmaci con alimenti, dell’ADME; per le seguenti classi di farmaci: Antibiotici, Antitumorali, Antimicotici, Antisettici e Disinfettanti, Antivirali, Farmaci per il trattamento delle infezioni delle vie urinaria; Antimalarici ed Antiprotozoari. Applicazione delle conoscenze e della comprensione : Interpretazione ed analisi della struttura chimica dei farmaci e della loro relazione con il meccanismo d’azione; Applicazione delle conoscenze alla ricerca in campo chimico-farmaceutico, dalla scoperta del lead compound alla loro immissione in commercio: Autonomia di Giudizio: lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito le conoscenze utili ai fini dell’utilizzo dei farmaci in maniera corretta . Abilità comunicative: Lo studente dovrà dimostrare una buona conoscenza dei farmaci, dei loro meccanismi d’azione, delle eventuali interazioni con altri farmaci, con alimenti. |
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Prerequisiti | è indispensabile l’acquisizione obbligatoria degli obiettivi formativi riguardanti la chimica organica |
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Contenuti del corso | CONTENUTI DEL CORSO: PRIMA PARTE: Blocco 1 (14h): Introduzione alla Chimica Farmaceutica. Aspetti e caratteristiche generali di un farmaco; progettazione mediante Drug Design; definizione di Brevetto; Bioequivalenza; Isosteri e Bioisosteri. Blocco 2 (20 h): Farmacocinetica. Studio dell’ADME ( Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Eliminazione) reazioni di metabolismo di FASE 1 e 2; studio della Biodisponibilità; concetto di Profarmaco (con esempi). Blocco 3 (4h): Farmacodinamica: concetti di Agonista e Antagonista(competitivo e non competitivo) Nomenclatura dei Farmaci PARTE SPECIALE: Blocco 4 (10 h): Sulfamidici: Succinilsulfatiazolo; Sulfaguanidina; Sulfacemide; Sulfametossazolo; Cotrimossazolo ( Sulfametossazolo + Trimetoprim ). Meccanismo d’azione; SAR e ADME. Sintesi: Sulfametossazolo; Trimetoprim. Blocco 5 (4h): Antisettici e Disinfettanti: Fenoli (Cresolo; Esilresoircina); Alcoli ( Etanolo; Isopropanolo; Alcol Benzoico; Clorobutanolo); Sali di Ammonio Quaternario (Cloruro di Benzalconio; Cloruro di Cetilpiridinio); Agenti Ossidanti ( cloro e clorofori, Iodio, NaClO; H2O2 ; KMnO4 ); Metalli Pesanti ( Argento; Mercurio) Blocco 6 (8 h): Antielmintici : Idrocarburi alogenati ( Tetracloroetilene ); Fenoli ( Esilresorcina; Diclorofene; Niclosamide); Coloranti ( Pirivinio Pamoato ); Sali di Ammonio Quaternario (Befenio); Farmaci vari ( Mebendazolo ) Antitubercolari: Isoniazide, suo meccanismo d’azione, farmacocinetica, effetti collaterali. Etionamide; Pirazinamide; Etambutolo; PAS. Sintesi: Isoniazide Pirazinamide Etionamide Leprostatici: Dapsone; Clofazimina. Blocco 7 (12 h): Antisettici delle vie urinarie: Nitroderivati(Nitrofurantoina meccanismo di azione; Nifuratel; Nitrossolina); Chinoloni e derivati (Acido Nalidissico; Acido Ossolinico; Cinossacina; Acido Piromidico; Ciprofluossacina; Flerossacina; Temaflossacina; Oflossacina); Inibitori del Peptidoglicano (Cicloserina; Fosfomicina). SAR e meccanismo di azione. Sintesi: Nitrofurantoina Acido Nalidissico Ciprofluossacina Blocco 8(14 h): Penicilline: 6-APA; Penicillina G; Penicillina V; Ampicillina; Oxacillina; Meticillina; Cloxacillina; Flucloxacillina. Forma ritardo ( Penicillina G con Procaina o Probenecid); Penicilline ad ampio spettro ( Ampicillina; Amoxicillina) Inibitori delle B-lattamasi ( Acido Clavulanico; Sulbactam ). Nuclei delle penicilline ( Penam; Penem; Oxapenam; Oxapenem; Carbapenem). SAR penicilline e loro meccanismo d’azione. Sintesi: 6-APA Cefalosporine: 7-ACA; 1° Generazione ( Cefalexina; Cefalotina, Cefazolina ); 2° Generazione ( Cefaclor; Cefuroxima) 3° Generazione (Ceftriaxone) 4° generazione ( Cefepima ). Nuclei cefalosporine (3-Cefem ; Cefem). SAR cefalosporine e loro meccanismo di azione. Sintesi: semisintesi delle Cefalosporine Cefaclor Blocco 9 (14h) Monobattami: Aztreonam. SAR monobattami. Altri Antibiotici: Cicloserina e suo meccanismo d’azione. Tetracicline: Naturali ( Clortetracicilina; Ossitetraciclina; Demeclociclina) Semisintetiche ( Metaciclina; Doxicilina; Minociclina). Meccanismo d’azione, diffusione, farmacocinetica, effetti collaterali e interazione con farmaci e alimenti. Residui di tetraciciline negli alimenti. Nuove applicazioni. Tigeciclina. Sintesi: Minociclina Macrolidi: Gruppo dell’Eritromicina ( Eritromicina) Gruppo della Josamicina Gruppo dei Semisintetici ( Claritromicina; Fluritromicina; Azitromicina), meccanismo di degradazione a pH acido, meccanismo d’azione ed effetti collaterali. Amfenicoli: Cloramfenicolo: meccanismo d’azione ed effetti collaterali. Bioisosteri del CAF( Tiamfenicolo; Cetofenicolo). Pro farmaci del CAF( Palmitato; Succinato Sodico; Azidamfenicolo). Ossazolidinoni: Linezolid e suo meccanismo d’azione. Lincosamidi: Lincomicina e suo meccanismo d’azione. Antibiotici amminoglucosidici: Naturali (Streptomicina, Neomicina) Semisintetici Blocco 10 (6 h) Antimicotici: Macrolidi Polieneici; Azolici (Clotrimazolo, Flutrimazolo, Econazolo, Miconazolo, Ketoconazolo); Inibitori squalene-epossidasi ( Terbinafina) Derivati della morfolina (Amorolfina) Antibiotici (Griseofulvina) Flucitosina. Meccanismo d’azione Sintesi: Clotrimazolo Flutrimazolo Miconazolo Fluconazolo Blocco 11 (10 h) Antitumorali: 1.Agenti alchilanti : • Mostarde azotate ( Clorometina, Clorambucile, Melfalan, Ciclofusamide) • Aziridine ( Tiotepa ) • Metansolfonati ( Busulfan ) • .Nitrosouree ( Carmustina, Lomustina) • Idrazine ( Dacarbazina ) • Cisplatino e derivati 2. Antimetaboliti ( Metotressato ) 3.Agenti Intercalanti ( Mitoxantrone ) 4.Antimitotici 5. Farmaci vari (sia di origene naturale che sintetici) Blocco 12 (4 h) Antivirali: Aciclovir, Cidofovir, Ribavirina. |
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Metodi didattici | Lezioni frontali in aula ??????? |
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Modalità di verifica dell'apprendimento | la verifica avverrà attraverso due prove scritte che consisteranno nella somministrazione di un questionario con quesiti a risposte aperte. I questionari dovranno essere compilati nel tempo massimo di 1 ora. I quesiti avranno come oggetto argomenti inerenti il programma del corso. La votazione finale dell’esame sarà data dalla media delle due prove scritte |
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Testi di riferimento e di approfondimento, materiale didattico Online | tutto il materiale didattico (libri di testo ed altro materiale), sarà comunicato agli studenti il primo giorno del corso. |
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Metodi e modalità di gestione dei rapporti con gli studenti | I contatti con gli studenti del corso, saranno mantenuti costantemente attraverso le piattaforme telematiche esistenti |
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Date di esame previste | 1/02/2021; 1/03/2021; 23/06/2021; 13/07/2021; 8/09/2021; 20/10/2021; 6/12/2021; |
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Seminari di esperti esterni | si, da definire durante il corso |
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