CARMELA SATURNINO | CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I
CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I | |
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DIPARTIMENTO di SCIENZE | |
Laurea Magistrale Ciclo Unico 5 anni | |
FARMACIA | |
12 |
CFU | Ore | Ciclo | Docente | ||||
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1 | CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I | ||||||
12 | 96 | Secondo Semestre | SATURNINO CARMELA |
Lingua insegnamento | Italiano |
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Obiettivi formativi e risultati di apprendimento | Aspetti chimico-farmaceutici dei meccanismi d’azione, delle interazioni tra farmaci e farmaci con alimenti, dell’ADME; per le seguenti classi di farmaci: Antibiotici, Antitumorali, Antimicotici, Antisettici e Disinfettanti, Antivirali, Farmaci per il trattamento delle infezioni delle vie urinaria; Antimalarici ed Antiprotozoari. Interpretazione ed analisi della struttura chimica dei farmaci e della loro relazione con il meccanismo d’azione;Applicazione delle conoscenze alla ricerca in campo chimico-farmaceutico, dalla scoperta del lead compound alla loro immissione in commercio: lo studente dovrà dimostrare di aver acquisito le conoscenze utili ai fini dell’utilizzo dei farmaci in maniera corretta .Lo studente dovrà dimostrare una buona conoscenza dei farmaci, dei loro meccanismi d’azione, delle eventuali interazioni con altri farmaci, con alimenti. Lo studente deve essere in grado di aggiornarsi continuamente, tramite la consultazione di testi e pubblicazioni specifiche di chimica farmaceutica |
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Prerequisiti | è indispensabile l’acquisizione obbligatoria degli obiettivi formativi riguardanti la chimica organica |
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Contenuti del corso | Il corso riguarderà una prima parte sulla farmacodinamica e farmacocinetica ed una seconda parte sui chemioterapici antibiotici, antiprotozoari, antivirali, ecc ed antitumorali |
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Programma esteso | Blocco 1 (14h):Introduzione alla Chimica Farmaceutica. Aspetti e caratteristiche generali di un farmaco; progettazione mediante Drug Design; definizione di Brevetto; Bioequivalenza; Isosteri e Bioisosteri. Blocco 2 (20 h):Farmacocinetica. Studio dell’ADME ( Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Eliminazione) reazioni di metabolismo di FASE 1 e 2; studio della Biodisponibilità; concetto di Profarmaco (con esempi).Blocco 3 (4h):Farmacodinamica: concetti di Agonista e Antagonista(competitivo e non competitivo)Nomenclatura dei Farmaci??????? Blocco 4 (10 h):Sulfamidici: Succinilsulfatiazolo; Sulfaguanidina; Sulfacemide; Sulfametossazolo; Cotrimossazolo ( Sulfametossazolo + Trimetoprim ). Meccanismo d’azione; SAR e ADME.Sintesi: Sulfametossazolo;Trimetoprim. Blocco 5 (4h):Antisettici e Disinfettanti: Fenoli (Cresolo; Esilresoircina); Alcoli ( Etanolo; Isopropanolo; Alcol Benzoico; Clorobutanolo); Sali di Ammonio Quaternario (Cloruro di Benzalconio; Cloruro di Cetilpiridinio); Agenti Ossidanti ( cloro e clorofori, Iodio, NaClO; H2O2 ; KMnO4 ); Metalli Pesanti ( Argento; Mercurio) Blocco 6 (8 h):Antielmintici : Idrocarburi alogenati ( Tetracloroetilene ); Fenoli ( Esilresorcina; Diclorofene; Niclosamide); Coloranti ( PirivinioPamoato ); Sali di Ammonio Quaternario (Befenio); Farmaci vari ( Mebendazolo )Antitubercolari: Isoniazide, suo meccanismo d’azione, farmacocinetica, effetti collaterali. Etionamide; Pirazinamide; Etambutolo; PAS.Sintesi: IsoniazidePirazinamideEtionamideLeprostatici: Dapsone; Clofazimina.Blocco 7 (12 h):Antisettici delle vie urinarie: Nitroderivati(Nitrofurantoina meccanismo di azione; Nifuratel; Nitrossolina); Chinoloni e derivati (Acido Nalidissico; Acido Ossolinico; Cinossacina; Acido Piromidico; Ciprofluossacina; Flerossacina; Temaflossacina; Oflossacina); Inibitori del Peptidoglicano (Cicloserina; Fosfomicina). SAR e meccanismo di azione. Sintesi: Nitrofurantoina Acido NalidissicoCiprofluossacinaBlocco 8(14 h):Penicilline: 6-APA; Penicillina G; Penicillina V; Ampicillina; Oxacillina; Meticillina; Cloxacillina; Flucloxacillina. Forma ritardo ( Penicillina G con Procaina o Probenecid); Penicilline ad ampio spettro ( Ampicillina; Amoxicillina) Inibitori delle B-lattamasi ( Acido Clavulanico; Sulbactam ). Nuclei delle penicilline ( Penam; Penem; Oxapenam; Oxapenem; Carbapenem). SAR penicilline e loro meccanismo d’azione.Sintesi: 6-APACefalosporine: 7-ACA; 1° Generazione ( Cefalexina; Cefalotina, Cefazolina ); 2° Generazione ( Cefaclor; Cefuroxima) 3° Generazione (Ceftriaxone) 4° generazione ( Cefepima ). Nuclei cefalosporine (3-Cefem ; Cefem). SAR cefalosporine e loro meccanismo di azione.Sintesi: semisintesi delle CefalosporineCefaclorBlocco 9 (14h)Monobattami: Aztreonam. SAR monobattami. Altri Antibiotici: Cicloserina e suo meccanismo d’azione. Tetracicline: Naturali ( Clortetracicilina; Ossitetraciclina; Demeclociclina) Semisintetiche ( Metaciclina; Doxicilina; Minociclina). Meccanismo d’azione, diffusione, farmacocinetica, effetti collaterali e interazione con farmaci e alimenti. Residui di tetraciciline negli alimenti. Nuove applicazioni. Tigeciclina.Sintesi: MinociclinaMacrolidi: Gruppo dell’Eritromicina ( Eritromicina) Gruppo della Josamicina Gruppo dei Semisintetici ( Claritromicina; Fluritromicina; Azitromicina), meccanismo di degradazione a pH acido, meccanismo d’azione ed effetti collaterali.Amfenicoli: Cloramfenicolo: meccanismo d’azione ed effetti collaterali. Bioisosteri del CAF( Tiamfenicolo; Cetofenicolo). Pro farmaci del CAF( Palmitato; Succinato Sodico; Azidamfenicolo).Ossazolidinoni: Linezolid e suo meccanismo d’azione.Lincosamidi: Lincomicina e suo meccanismo d’azione.Antibiotici amminoglucosidici: Naturali (Streptomicina, Neomicina) Semisintetici Blocco 10 (6 h)Antimicotici: Macrolidi Polieneici; Azolici (Clotrimazolo, Flutrimazolo, Econazolo, Miconazolo, Ketoconazolo); Inibitori squalene-epossidasi ( Terbinafina) Derivati della morfolina (Amorolfina) Antibiotici (Griseofulvina) Flucitosina. Meccanismo d’azione Sintesi: ClotrimazoloFlutrimazoloMiconazoloFluconazoloBlocco 11 (10 h)Antitumorali: 1.Agenti alchilanti : • Mostarde azotate ( Clorometina, Clorambucile, Melfalan, Ciclofusamide) • Aziridine ( Tiotepa ) • Metansolfonati ( Busulfan ) • .Nitrosouree ( Carmustina, Lomustina) • Idrazine ( Dacarbazina ) • Cisplatino e derivati 2. Antimetaboliti ( Metotressato ) 3.Agenti Intercalanti ( Mitoxantrone )4.Antimitotici5. Farmaci vari (sia di origene naturale che sintetici)Blocco 12 (4 h)Antivirali: Aciclovir, Cidofovir, Ribavirina |
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Metodi didattici | Lezioni frontali in aula ??????? |
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Modalità di verifica dell'apprendimento | la verifica avverrà attraverso due prove scritte che consisteranno nella somministrazione di un questionario con quesiti a risposte aperte.I questionari dovranno essere compilati nel tempo massimo di 1 ora. I quesiti avranno come oggetto argomenti inerenti il programma del corso e si svolgeranno durante il corso. La votazione finale dell’esame sarà data dalla media delle due prove scritte. |
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Testi di riferimento e di approfondimento, materiale didattico Online | tutto il materiale didattico (libri di testo ed altro materiale), sarà comunicato agli studenti il primo giorno del corso. |
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Metodi e modalità di gestione dei rapporti con gli studenti | I contatti con gli studenti del corso, saranno mantenuti costantemente attraverso le piattaforme telematiche esistenti |
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Date di esame previste | 29/01/2024; 26/02/2024; 20/06/2024; 15/07/2024; 17/09/2024; 16/10/2024; 02/12/2024 |
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Seminari di esperti esterni | Previsti almeno 2 seminari |
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